Champix - Información, expertos y preguntas frecuentes

Indicaciones:

Está indicado en adultos para dejar de fumar.

Posología:

Las terapias de deshabituación tabáquica tienen más posibilidades de éxito en los pacientes que están motivados a dejar de fumar y que tienen asesoramiento y apoyo adicional. CHAMPIX se administra por vía oral. La dosis recomendada es 1 mg de vareniclina dos veces al día después de una titulación semanal tal y como se lista a continuación: Días 1 – 3: 0,5 mg una vez al día Días 4 – 7: 0,5 mg dos veces al día Día 8 – Fin del tratamiento: 1 mg dos veces al día El paciente debe fijar una fecha para dejar de fumar. La dosificación con CHAMPIX debe iniciarse 1- 2 semanas antes de esta fecha. En aquellos pacientes que no puedan tolerar los efectos adversos de CHAMPIX, deberá reducirse la dosis de forma temporal o permanente a 0,5 mg dos veces al día Los comprimidos de CHAMPIX deben tragarse enteros con agua. CHAMPIX puede tomarse con o sin alimentos. Los pacientes deben ser tratados con CHAMPIX durante 12 semanas. En los pacientes que al final de las 12 semanas hayan conseguido dejar de fumar con éxito, puede considerarse un tratamiento adicional de 12 semanas con CHAMPIX a una dosis de 1 mg dos veces al día. No hay datos disponibles de la eficacia del tratamiento adicional de 12 semanas en los pacientes que no consiguen dejar de fumar durante la terapia inicial o que tienen una recaída después del tratamiento. En la terapia de deshabituación tabáquica, el riesgo de recaída es elevado en el periodo inmediatamente siguiente al fin del tratamiento. Se puede considerar una reducción de la dosis en pacientes con un riesgo elevado de recaída (Ver Precauciones Especiales).

Pacientes con insuficiencia renal

No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con deterioro renal de leve (aclaramiento de creatinina estimado > 50 ml/min y = 80 ml/min) a moderado (aclaramiento de creatinina estimado = 30 ml/min y = 50 ml/min). En los pacientes con un deterioro renal moderado que sufran acontecimientos adversos no tolerables, puede reducirse la dosis a 1 mg una vez al día. En los pacientes con deterioro renal grave (aclaramiento de creatinina estimado < 30 ml/min), la dosis recomendada de CHAMPIX es 1 mg una vez al día. La dosis debe iniciarse con 0,5 mg una vez al día durante los tres primeros días y ser aumentada a 1 mg una vez al día. En base a la experiencia clínica limitada con CHAMPIX en pacientes con enfermedad renal en estadio terminal, no se recomienda el tratamiento en esta población de pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática

No es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Precauciones:

Efecto de deshabituación tabáquica: Los cambios fisiológicos producidos como resultado de la deshabituación tabáquica, con o sin el tratamiento con CHAMPIX, pueden alterar la farmacocinética o la farmacodinamia de algunos medicamentos, haciendo necesario un ajuste de dosis (como ejemplos se incluyen teofilina, warfarina e insulina). Como el tabaquismo induce el CYP1A2, la deshabituación tabáquica puede producir un aumento de los niveles plasmáticos de los sustratos del CYP1A2. La deshabituación tabáquica, con o sin tratamiento farmacológico, se ha asociado con la exacerbación de enfermedades psiquiátricas subyacentes (por ejemplo, depresión). Debe tratarse con precaución a los pacientes con antecedentes de enfermedad psiquiátrica y los pacientes deben ser advertidos consecuentemente. No se dispone de experiencia clínica con CHAMPIX en pacientes con epilepsia. Al final del tratamiento, la interrupción del tratamiento con CHAMPIX se asoció a un aumento en la irritabilidad, ansias de fumar, depresión y/o insomnio en hasta el 3% de los pacientes. El médico debe informar al paciente en consecuencia y valorar o considerar la necesidad de reducir la dosis.

Interacciones:

Basándose en las características de vareniclina y en la experiencia clínica hasta la fecha, CHAMPIX no tiene ninguna interacción con otros medicamentos que sea clínicamente significativa. No se recomienda ningún ajuste de dosis de CHAMPIX ni de los medicamentos administrados concomitantemente que se listan a continuación. Los estudios in vitro indican que no es probable que vareniclina modifique la farmacocinética de los compuestos que son metabolizados principalmente por las enzimas del citocromo P450. Más aún, como el metabolismo de vareniclina supone menos del 10% de su aclaramiento es poco probable que los principios activos que afectan al sistema del citocromo P450, alteren la farmacocinética de vareniclina y por tanto no debería ser necesario un ajuste de la dosis de CHAMPIX. Los estudios in vitro demuestran que vareniclina no inhibe las proteínas renales humanas transportadoras a concentraciones terapéuticas. Por lo tanto, es improbable que los principios activos que se eliminan por secreción renal (por ejemplo, metformina – ver a continuación) estén afectados por vareniclina. Metformina: Vareniclina no afectó la farmacocinética de metformina. Metformina no tuvo ningún efecto sobre la farmacocinética de vareniclina. Cimetidina: La administración concomitante de cimetidina, con vareniclina incrementó la exposición sistémica de vareniclina en un 29%, debido a la reducción en la eliminación renal de vareniclina. En sujetos con la función renal normal o en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada no se recomienda ningún ajuste de dosis basado en la administración concomitante de cimetidina. En pacientes con insuficiencia renal grave, debe evitarse el uso concomitante de cimetidina y vareniclina. Digoxina: Vareniclina no alteró la farmacocinética en estado estacionario de digoxina. Warfarina: Vareniclina no alteró la farmacocinética de warfarina. El tiempo de protrombina (INR) no fue afectado por vareniclina. La propia deshabituación tabáquica puede producir cambios en la farmacocinética de warfarina (Ver Precauciones Especiales). Uso con otras terapias para la deshabituación tabáquica: Bupropión: Vareniclina no alteró la farmacocinética en estado estacionaria de bupropión. Terapia sustitutiva con nicotina (TSN): Cuando se administró concomitantemente vareniclina y TSN transdérmico a los fumadores durante 12 días, se observó una disminución estadísticamente significativa del promedio de la presión arterial sistólica (media 2,6 mmHg) medida en el ultimo día del estudio. En este estudio, la incidencia de náuseas, dolor de cabeza, vómitos, mareos, dispepsia y fatiga fue mayor para la combinación que para la administración única de TSN. Alcohol: Se dispone de datos clínicos limitados sobre cualquier potencial interacción entre el alcohol y vareniclina. No se ha estudiado la seguridad y la eficacia de CHAMPIX en combinación con otras terapias distintas para la deshabituación tabáquica.

Embarazo y lactancia

No se dispone de datos adecuados sobre el uso de CHAMPIX en mujeres embarazadas. Los estudios en animales han mostrado toxicidad sobre la reproducción. Se desconoce el riesgo potencial para seres humanos. CHAMPIX no debe utilizarse durante el embarazo. Se desconoce si vareniclina se excreta en la leche humana. Los estudios en animales sugieren que vareniclina se excreta en la leche. La decisión de continuar/discontinuar la lactancia o continuar/discontinuar el tratamiento con CHAMPIX debe tomarse considerando el beneficio de la lactancia materna para el lactante y el beneficio del tratamiento con CHAMPIX para la madre.

Los efectos adversos se presentan por orden descendente de gravedad dentro de cada grupo de frecuencias.

Infecciones e Infestaciones:

Poco frecuentes - Bronquitis, nasofaringitis, sinusitis, infección fúngica, infección viral.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

Frecuentes - Aumento del apetito

Poco frecuentes - Anorexia, disminución del apetito, polidipsia

Trastornos psiquiátricos:

Muy frecuentes - Sueños anormales, insomnio

Poco frecuentes - Reacción de pánico, bradifrenia, pensamiento anormal, cambios de humor

 Trastornos del sistema nervioso:

Muy frecuentes - Dolor de cabeza

Frecuentes - Somnolencia, mareos, disgeusia

Poco frecuentes - Temblor, coordinación anormal, disartria, hipertonía, inquietud, disforia, hipoestesia, hipogeusia, letargo, libido aumentado, libido disminuido

Trastornos cardíacos:

Poco frecuentes - Fibrilación auricular, palpitaciones

Trastornos oculares:

Poco frecuentes - Escotoma, decoloración escleral, dolor ocular, midriasis, fotofobia, miopía, aumento de lagrimeo.

Trastornos del oído y del laberinto:

 Poco frecuentes - Tinnitus

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos:

Poco frecuentes - Disnea, tos, ronquera, dolor faringolaringeo, irritación de garganta, congestión del tracto respiratorio, congestión de los senos, goteo postnasal, rinorrea, ronquido.

Trastornos gastrointestinales:

Muy frecuentes - Náuseas

Frecuentes - Vómitos, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, molestias estomacales, dispepsia, flatulencia, sequedad bucal

Poco frecuentes - Hematemesis, hematoquezia, gastritis, enfermedad de reflujo gastroesofágico, dolor abdominal, cambios en los hábitos intestinales, heces anormales, eructación, estomatitis aftosa, dolor gingival, lengua saburral

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Poco frecuentes - Erupción cutánea generalizada, eritema, prurito, acné, hiperhidrosis, sudores nocturnos

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Poco frecuentes - Rigidez de articulaciones, espasmos musculares, dolor de la pared torácica, costocondritis

Trastornos renales y urinarios: Poco frecuentes - Glucosuria, nocturia, poliuria Trastornos del aparato reproductor y de la mama:

Poco frecuentes - Menorragia, secreción vaginal, disfunción sexual

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: Frecuentes - Fatiga

Poco frecuentes - Molestias de pecho, dolor de pecho, pirexia, sensación de frío, astenia, trastorno del ritmo de sueño circadiano, malestar, quiste

Exploraciones complementarias:

Poco frecuentes - Aumento en presión arterial, depresión segmento S-T electrocardiograma, amplitud disminuida de la onda T del electrocardiograma, frecuencia cardíaca aumentada, prueba anormal de función hepática, recuento de plaquetas disminuido, aumento del peso corporal, semen anormal, proteína C-reactiva aumentada, calcio en sangre disminuido.